南京海辰药业股份有限公司
产品中心
心脑血管类

核准日期:2020年12月11日

注射用盐酸兰地洛尔说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】
通用名称:注射用盐酸兰地尔
英文名称:Landiolol Hydrochloride for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Landiluo'er
【成份】
本品主要成分为盐酸兰地洛尔。
化学名称:(-)-[(S)-2,2-二甲基-1,3-二噁戊烷-4-基]甲基4-[(S)-2-羟基-3-[[2-(4-吗啉氨甲酰)乙基]氨基]丙氧基]氢肉桂酸酯盐酸盐
       化学结构式:
分子式:C25H39N3O8.HCl
分子量:546.05
辅 料:甘露醇。
【性状】  本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】
       1、手术过程中发生的下列快速性心律失常的紧急治疗:心房纤颜、心房扑动、窦性心动过速。
       2、手术后循环系统动态监护时发生的快速性心律失常的紧急治疗:心房纤频、心房扑动、窦性心动过速。
       3、心功能不全者发生下列快速性心律失常的治疗:心房纤颜、心房扑动。
【规格】   50mg
【用法用量】
      配制方法:本品1瓶(含盐酸兰地洛尔50mg)用5ml以上的生理盐水溶解。若静滴浓度为10mgml以上,会使皮肤发生局部反应或坏死,另外,使用注射器时应避免空气混入.
      本品只能静脉输入给药,不可采用其它给药途径。
      精密持续给药裝置(注射泵或输液泵)出现误操作时,可能发生给药过量,因此,给药前应熟练掌握精密持续给药装置的操作,小心设置流量。
      1、手术过程中发生快速性心律失常心房纤、心房扑动和窦性心动过速的紧急治疗
      以0.125mg/kg/min的速度静脉内给药1分钟,然后调节速度为0.04ng/kg/min静脉内持续给药。在输液过程中根据心串、血压调节给药速度在0.01~0.04mg/kg/min范围,
      2、手术后循环系统动态监护时发生快速性心律失常心房纤、心房扑动和赛性心动过速的紧急治疗
      以0.06ng/kg/min的速度静脉内给药1分钟,然后调节速度为0.02mg/kg/min静脉内持续给药。5~10分钟后心率没有下降到预期目标时,以0.125ng/kg/min的速度静脉内给药1分钟, 然后调节速度为0.04mg/kg/min静脉内持续给药。在输液过程中根据心率、血压调节给药速度在0.01~0.04ng/kg/min范围。
      3、心功能不全患者发生快速性心律失常心房纤散、心房扑动的治疗
      开始时以1ug/kg/min的避度静脉内持续给药,在输液过程中根据心率、血压调节给药速度在1~0ug/kg/n in范围。
      4、与用法用量相关的注意事项
      <所有适应症共同的注意事项>
        (1) 根据心率调节给药速度后,应注意动态监测循环系统,尤其是血压偏低时,为了保持心率,必要时应以最低剂量持续给药。
        (2) 手术后和心功能不全患者给药时, 血压下降(收缩压低于90mmHg) 和心率明显降低(60次/min) 时, 应减量或停止使用。
        (3) 对于嗜铬细胞瘤患者,使用本品会出现血压剧烈上升,使用口曼体阻断剂后再使用本品可避免血压上升,因此常与口受体阻断剂合用。
        (4) 应注意手术时、手术后和心脏功能不全时的用法和用量不同。
        (5) 本品给药可参考【不同体重患者静脉持续给药速度表】。
【不良反应】
      <手术过程中快速性心律失常紧急治疗时>。
      国外临床研究结果显示513例患者中80例(15.6%)出现不良反应(包括临床检查值异常)。主要的不良反应为血压下降60例(11.7%)、心动过缓3例(0.6%)、ST段压低2例(0.4%)、休克1例(0.2%)、肺动脉压增加1例(0.2%)、气1例(0.2%)、低氧血症1例(0.2%) 、白细胞增多2例(0.4%) 、ALT(GPT) 上升4例(0.8%) 、AST(GOT) 上升3例(0.6%) 、总胆红素增加3例(0.6%) 、LDH上升2例(0.4%) 等。
      日本上市后使用情况调查以及特定使用情况调查显示,650例患者中47例(7.2%)出现52次不良反应(包括临床检查值异常)。主要的不良反应为低血压,其中低血压29例(4.5%) 、心动过缓5例(0.8%) 、AST(GOT) 开高4例(0.6%) 、肝功能异常3例(0.5%) 、胆红素增加2例(0.3%)等。
       <手术后快速性心律失常紧急治疗时>
       国外临床研究结果显示239例患者中66例(27.6%)出现100次不良反应(包括临床检查值异常),主要的不良反应为血压下降38例(15.9%)、心跳停止1例(0.4%)、低氧血1例(0.4%) 、血小板减少2例(0.8%) 、ALT(GPT) 上升7例(2.9%) 、AST(GOT) 上升6例(2.5%) 、总胆红素增加8例(3.3%) 、丫-GTP上升7例(2.9%) 、碱性酸酵上升5例(2.1%) 、LDH上升4例(1.7%) 、BUN上升3例(1.3%) 、尿酸增加2例(0.8%) 、肌酐增加2例(0.8%) 等。
       日本上市后使用情况调查以及特定使用情况调查显示,607例患者中54例(8.9%)出现58次不良反应(包括临床检查值异常)。主要的不良反应为低血压,其中低血压37例(6.1%) 、心动过缓4例(0.7%) 、ALT《GPT) 升高2例(0.3%) 、肝功能异常2例(0.3%) 、胆红素增加2例(0.3%) 、LDH升高2例(0.3%) 等。
       <心功能不全患者使用>
       国外临床试验结果表明93例患者中8例(8.6%)出现不良反应(包括临床检查值异常),共出现10例次。主要的不良反应为低血压,其中血压下降和收缩期血压降低4例(4.3%)、呼吸音异常1例(1.1%) 、喘息1例(1.1%) 、ALT(GPT) 升高1例(1.1%) 、AST(GOT) 升高1例(1.1%)、发热1例(1.1%)、C反应蛋白升高1例(1.1%)。
       1、严重不良反应
       (1) 休克
       因血压过度下降引起休克的发生率为0.05%,一旦发生应立即停药,并采取相应治疗措施。
       (2) 心跳骤停、完全房室传导阻滞、窦房结停搏、严重心动过缓
       出现心跳疆停(发生率0.09%)、完全房室传导阻滞(发生率不明*)、窦房结停(0.05%)、重度心动过缓(0.09%),如果发现任何异常,应立即停药并采取相应治疗措施。
       (3) 心功能不全
       可能发生心力衰竭突然恶化(0.05%),如果发现任何异常,应停止给药并采取适当措施。
       2、其他不良反应
  发生率1~10%以下 发生率1%以下
循环系统(注) 低血压 心动过缓、ST段下降、肺动脉压升高
呼吸系统(注)   气喘、低氧血症
肝脏   AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高、总胆红素升高、γ-GTP升高
其他   白细胞增多、血小板减少、碱性磷酸酶升高、LDH升高、肌酐增加、尿酸增加
 *:发生率不明来自自发报告
 注:这些不良反应出现时,应立即停药,并采取相应括施。
【禁忌】
     以下患者禁用本品。
    <所有适应症的共同禁忌>
     (1) 心源性休克患者(本品抑制心脏功能,可使病情恶化);
     (2) 糖尿病酮症、代谢性酸中毒患者(本品可增强酸中海引起的心肌收缩力下降);
     (3) Ⅱ级以上房室传导阻滞、病态赛房结综合征等过缓型心律失常患者(本品可增强对传导的抑制作用,可使病情恶化);
     (4) 肺动脉高压引起的右心功能不全患者(本品抑制心脏功能,可使病情恶化);
     (5) 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者(参见与用法用量相关的注意事项);
     (6) 对本品成分有既往过敏史者。
     <手术过程中和手术后对快速性心律失常进行紧急治疗时>
     充血性心功能不全忠者(本品抑制心脏功能,可使病情恶化)。
【注意事项】
     1.与适应症有关的注意事项:
     <共同注意事项>
     本品不能用于预防性给药。
     <手术过程中和手术后心动过迷性心律失常进行紧急治疗时的注意事项>
     (1) 应注意引起性心动过速的病因和消除的重要性,本品具有减慢心率作用,仅在紧急治疗时使用。(参见[重要的基本注意事项]中手术过程中和手术后第(2)项)。
     (2) 手术后使用时, 应在ICU、CCU等具备全身监护设备的场所使用循环系统动态监渊的情况下,由有经验的医师进行心律失常的诊断和心电图监测,同时对呼吸和循环系统等的进行全面监控:应每隔5分钟测定1次心率和血压,必要时应增加测定频率。(参见[重要的基本注意事项]共间项第(1)项以及手术过程中和手术后第(1)项)。
     <心功能不全患者心动过速性心律失常进行治疗时注意事项>
     心功能不全患者使用本品时, 应在ICU、CCU等具备全身监护设备的场所进行循环系统动态监测的情况下,由有治疗心功能不全经验的医师使用心电图仪监测心率和血压测定。另外,使用本品后,可能会出现心功能恶化的情况,注意通过经皮测定的氧饱和度,密切关注心功能变化,着出现心功能恶化现象,应立即停止使用本品,同时给予磷酸二酯酶抑制剂,利用主动脉内球囊反搏泵、经皮的心肺复苏辅助设备等进行抢救,(参见[重要基本注意事项]共同项第(1)和(2)项以及“心功能不全患者快速性心律失常”第(1)项)。
     2.慎用(以下患者需慎用本品)
     <共有>
     (1) 支气管摩患者(本品为选择性受体阻断剂,但有弱受体阻断作用,可使支气管收缩,诱发控挛,加重病情);
     (2) 未能良好控制的糖尿病患者 (低血糖状态引起心动过速等交感神经反应);
     (3) 低血压患者(抑制心脏功能,可使病情恶化);
     (4) 严重血液、肝、肾功能不全患者(影响药物的代谢和排泄);
     (5) 末梢循环障石导患者(如坏疽、雷诺综合征、问歇性跛行等) (本品为选择性β1,受体阻断剂,有弱β2受体阻断作用,抑制末梢血管扩张,可使病情加重);
     (6) 出血量多或有脱水等症状引起循环血量减少患者 (本品给药后血压下降)。
     <手术过程中和手术后快速性心律失常进行紧急治疗时>
     左心室收缩功能障碍患者 (抑制心脏功能, 可使病情恶化) 。
     <心功能不全情况下快速性心律失常治疗时>
     失代偿性心功能不全患者慎用 (代偿性心功能不全患者、 有可能使病情恶化的心功能不全患者的病情加重)。
     3.重要的基本注意事项
     <共有>
     (1) 进行心电图监视、 血压的测定和心功能监测 。 血压降低或心动过缓时应减量或停药, 必要时采取相应的措施(参见[药物过量]项)。此外, PQ间期明显延长时,应停止用药。
     (2) 对有心肌缺血危险的患者应权衡心率下降的益处和血压下降的危险性后, 确定是否必须用本品治疗。
     (3) 心绞痛患者在突然停止使用类似药物(盐酸普萘洛尔等)时,会使病情恶化,有发生心肌梗死的病例报道, 因此在停用本品时必须仔细观察 。
     (4) 心房纤颤、心房扑动者使用本品时,注意心率下降为本品疗效,适用于确有心动过速患者。
     (5) 本品减低心率的作用在停药后迅速減弱, 直至30~60分钟后消失, 应注意观察 。
     <手术过程中和手术后快速性心律失常紧急治疗时>
     (1) 创伤较大的手术引起心输出量下降的患者使用本品时, 给药前应仔细观察心脏功能, 给药期间采用心电图仪监视, 测量血压、 心输出量和血气分析等心功能指标监测, 密切观察患者的全身状况。
     (2) 对于心肌缺血等心功能不全患者,窦性心动过速时使用本品有病情恶化的可能,应认真考虑患者的疾病、并发症的种类、手术前的状态以及手术方案,确定有必要对窦性心动过速进行治疗时适用使用本品。
     (3) 出现心功能不全体征或症状时,应立即停药, 并采取相应的措施。给予本品前应做好处理可能遇到的紧急情况的准备,最好预先准备好阿托品、β1受体激动剂、输液和升压药等。
     (4) 本品仅适用于手术时短期的应急治疗, 并需密切观察患者状态。 如无应急治疗的必要,不要继续使用。使用时间一般为5~10分钟,若未出现预期的心率下降应立即停药,并采取其他适当的治疗。
     (5) 手术后使用本品只适用于短期的应急治疗, 并需密切观察患者状态。 如无应急治疗的必要,不要继续使用。使用时间一般为5~10分钟,若增加到最大用量时,未出现预期的心率下降应立即停药, 并采取其他适当的治疗 。
     <心功能不全患者快速性心律失常>
     (1) 使用本品可能造成心功能不全恶化, 使患者处于病情严重状态, 需密切关注心功能有无恶化。
     (2) 密切观察患者状态,如果不需要治疗,不要继续给予患者本品。另外,本品给药速度增至10µg/kg/min时心率仍没有降到期望值, 则应停止给药并采取适当措施。
     (3) 本品减量或中止时, 根据患者的状态考虑是否换用口服β受体阻断剂。
     <其他注意事项>
     服用β受体阻断剂(如盐酸普萘洛尔、阿替洛尔等)的患者,与其他药物合用引起严重过敏反应时,有使用常规剂量肾上腺素治疗出现治疗抵抗,静注胰高血糖素有效的报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】  本品对孕妇的安全性尚未确定, 孕妇或育龄妇女要权衡利弊后慎用 。
【儿童用药】  本品对早产儿、新生儿、幼儿或儿重的安全性尚未确定,无使用经验,慎用。
【老年用药】  老年患者使用本品时,应密切观察(因老年患者生理功能减退,本品的作用可能增强)。
【药物过量】
       过量使用本品可出现血压过度降低和心动过缓,应立即停药,并采取相应措施。必要的措施如下:
       低血压:进行输液、调整吸入麻醉剂的用量。必要时给予升压药,使用交感神经兴奋药时,α受体的兴奋作用占优势,应注意血压的过度上升。
       心动过缓:使用阿托品。必要时以输液方式给予β1受体激动药。
【贮     藏】遮光,25℃以下密闭保存。
【包     装】中性硼硅玻璃管制镀二甲基硅氧烷膜注射剂瓶和注射用冷冻干燥用卤化丁基橡胶塞(溴化)包裝,1瓶/盒,6瓶/盒。
【有 效 期】24个月
【执行标准】国家药品监督管理局标准 YBH13262020
【批准文号】国药准字H20203669
【生产企业】
      企业名称:南京海辰药业股份有限公司
      生产地址:南京经济技术开发区恒发路1号
      邮政编码:210046
      电话号码:025-83240017
      传真号码:025-83248900
      网 址:www.hicin.cn
南京海辰药业股份有限公司

   

版权所有 南京海辰药业股份有限公司 Copyright © 2000-2017 www.hicin.cn

电话:86-25-85570680 苏ICP备11055808号-1