86-25-85570680
核准日期：2013年09月17日
注射用头孢西酮钠说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：注射用头孢西酮钠
英文名称：Cefazedone Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoxitongna
【成份】
本品主要成份为头孢西酮钠。
化学名为(6R,7R)-7-{2-[3,5-二氯-4-氧代-1(4H)-吡啶基]乙酰氨基}-3-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-硫甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠。
化学结构式：
分子式：C18H14Cl2N5NaO5S3
分子量：570.43
通用名称：注射用头孢西酮钠
英文名称：Cefazedone Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoxitongna
【成份】
本品主要成份为头孢西酮钠。
化学名为(6R,7R)-7-{2-[3,5-二氯-4-氧代-1(4H)-吡啶基]乙酰氨基}-3-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-硫甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠。
化学结构式：
分子量：570.43
【性状】
本品为白色至微黄色粉末。
【适应症】
本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用与头孢唑林相似。
用于敏感菌所致的呼吸系统，消化系统（胆道感染，腹膜炎），泌尿系统，生殖系统，皮肤与软组织、骨与关节感染；本品也可作为外科手术前的预防用药。
【规格】
0.5g （按C18H15Cl2N5O5S3 计）
【用法用量】
1.通常，成人一日1～4g，分2～3次，静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。4周以上儿童一日50mg/kg，分2～3次，静脉注射或静脉滴注。
2.肾功能异常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。
3.溶剂配制方法：
静脉注射：将1g本品溶解于5ml注射用水中，在2～3分钟内缓慢注射。
静脉滴注：用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注，滴注时间最少持续30分钟。
溶解后的药液宜立即使用，若必须贮存可于冰箱内冷藏24小时内用完，并注意在使用前观察溶液外观。
【不良反应】
1.过敏反应：主要表现为发热、皮疹、红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意观察。罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀，支气管痉挛，呼吸困难，低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。
2.消化系统：偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见发生伪膜性肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。
3.神经系统：偶见头痛、头晕等症状。
4.血液循环系统：偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血。
5.泌尿生殖系统：偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高，罕见间质性肾炎。
6.肝和胆管：偶见碱性磷酸酶、天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。
7.局部反应：偶可引起注射部位淤血红肿：极个别情况下，可以引起血栓。
8.其他：长期用药可致菌群失调，发生二重感染：也有引起维生素缺乏的报道。
【禁忌】
以下患者禁用
1.对本品或对头孢类抗生素有过敏史者；
2.早产儿和新生儿。
【注意事项】
1.由于有发生休克的可能，给药前应详细问诊，最好在用药前进行皮肤敏感试验。
2.应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。
3.以下患者慎用本品：
(1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者；
(2)本人或父母易引起变态反应性疾病体质者；
(3)肾、肝功能障碍者；
(4)血友病、血小板减少者；
(5)胃肠道溃疡者；
(6)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄者、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。
4.为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。
5.药物对检验值或诊断的影响：
(1)直接抗人球蛋白试验（Coombs）呈阳性反应。
(2)以非酶法测定尿糖可呈假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠三个月以内的孕妇慎用本品；虽然有数据显示本品在母乳中含量极低（<1ug/ml），但仍建议哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】
早产儿和新生儿不推荐应用本品。
【老年用药】
老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】
1.与氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。
2.与多粘菌素B、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。
3.与大剂量口服抗凝血药（肝素等）合用，可干扰凝血功能，应注意观察。
【药物过量】
如发生药物过量，应立即停用本品，必要时进行血液透析。
【药理毒理】
本品为第一代头孢菌素类抗生素，通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对革兰阴性菌的作用与头孢唑啉相似。但沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。
【药代动力学】
本品口服吸收不良，仅供注射。单剂量1.0g静注，5分钟后血浆药物峰浓度为144.4ug/ml，30分钟后为78.4ug/ml，8小时后为1.6ug/ml。单剂量2.0g静注，血浆药物峰浓度是单剂量静注1.0g头孢西酮钠的两倍，8小时后大约为5.57ug/ml。单剂量2.0g静滴超过30分钟，滴注结束后最大血药浓度为184ug/ml，8小时后为5.4ug/ml。
本品在体内分布良好，在肾、心肌、前列腺、胆囊、皮肤、肺组织、支气管分泌腺、以及骨骼组织均有较高的浓度，但不能穿透血脑屏障。血清中蛋白结合率为93%。
主要从肾脏代谢排出，肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6h，其余为2.3h。血清肌酐机能正常的60～80岁病人血浆半衰期明显延长至3.2h，24小时内大约80%的用药剂量以原形从尿中排出。
【贮 藏】 密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包 装】 低硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒，6瓶/盒，10瓶/盒。
【有 效 期】 18个月。
【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准YBH03332013。
【批准文号】 国药准字H20133269
【生产企业】
企业名称：南京海辰药业股份有限公司
生产地址：南京经济技术开发区恒发路1号
邮政编码：210046
电话号码：025-83240017
传真号码：025-83248900
网 址：www.hicin.cn
本品为白色至微黄色粉末。
【适应症】
本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用与头孢唑林相似。
用于敏感菌所致的呼吸系统，消化系统（胆道感染，腹膜炎），泌尿系统，生殖系统，皮肤与软组织、骨与关节感染；本品也可作为外科手术前的预防用药。
【规格】
0.5g （按C18H15Cl2N5O5S3 计）
【用法用量】
1.通常，成人一日1～4g，分2～3次，静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。4周以上儿童一日50mg/kg，分2～3次，静脉注射或静脉滴注。
2.肾功能异常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。
3.溶剂配制方法：
静脉注射：将1g本品溶解于5ml注射用水中，在2～3分钟内缓慢注射。
静脉滴注：用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注，滴注时间最少持续30分钟。
溶解后的药液宜立即使用，若必须贮存可于冰箱内冷藏24小时内用完，并注意在使用前观察溶液外观。
【不良反应】
1.过敏反应：主要表现为发热、皮疹、红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意观察。罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀，支气管痉挛，呼吸困难，低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。
2.消化系统：偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见发生伪膜性肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。
3.神经系统：偶见头痛、头晕等症状。
4.血液循环系统：偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血。
5.泌尿生殖系统：偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高，罕见间质性肾炎。
6.肝和胆管：偶见碱性磷酸酶、天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。
7.局部反应：偶可引起注射部位淤血红肿：极个别情况下，可以引起血栓。
8.其他：长期用药可致菌群失调，发生二重感染：也有引起维生素缺乏的报道。
【禁忌】
以下患者禁用
1.对本品或对头孢类抗生素有过敏史者；
2.早产儿和新生儿。
【注意事项】
1.由于有发生休克的可能，给药前应详细问诊，最好在用药前进行皮肤敏感试验。
2.应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。
3.以下患者慎用本品：
(1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者；
(2)本人或父母易引起变态反应性疾病体质者；
(3)肾、肝功能障碍者；
(4)血友病、血小板减少者；
(5)胃肠道溃疡者；
(6)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄者、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。
4.为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。
5.药物对检验值或诊断的影响：
(1)直接抗人球蛋白试验（Coombs）呈阳性反应。
(2)以非酶法测定尿糖可呈假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠三个月以内的孕妇慎用本品；虽然有数据显示本品在母乳中含量极低（<1ug/ml），但仍建议哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】
早产儿和新生儿不推荐应用本品。
【老年用药】
老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】
1.与氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。
2.与多粘菌素B、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。
3.与大剂量口服抗凝血药（肝素等）合用，可干扰凝血功能，应注意观察。
【药物过量】
如发生药物过量，应立即停用本品，必要时进行血液透析。
【药理毒理】
本品为第一代头孢菌素类抗生素，通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对革兰阴性菌的作用与头孢唑啉相似。但沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。
【药代动力学】
本品口服吸收不良，仅供注射。单剂量1.0g静注，5分钟后血浆药物峰浓度为144.4ug/ml，30分钟后为78.4ug/ml，8小时后为1.6ug/ml。单剂量2.0g静注，血浆药物峰浓度是单剂量静注1.0g头孢西酮钠的两倍，8小时后大约为5.57ug/ml。单剂量2.0g静滴超过30分钟，滴注结束后最大血药浓度为184ug/ml，8小时后为5.4ug/ml。
本品在体内分布良好，在肾、心肌、前列腺、胆囊、皮肤、肺组织、支气管分泌腺、以及骨骼组织均有较高的浓度，但不能穿透血脑屏障。血清中蛋白结合率为93%。
主要从肾脏代谢排出，肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6h，其余为2.3h。血清肌酐机能正常的60～80岁病人血浆半衰期明显延长至3.2h，24小时内大约80%的用药剂量以原形从尿中排出。
【贮 藏】 密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包 装】 低硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒，6瓶/盒，10瓶/盒。
【有 效 期】 18个月。
【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准YBH03332013。
【批准文号】 国药准字H20133269
【生产企业】
企业名称：南京海辰药业股份有限公司
生产地址：南京经济技术开发区恒发路1号
邮政编码：210046
电话号码：025-83240017
传真号码：025-83248900
网 址：www.hicin.cn